臨床常用32種口服靶向藥物的注意事項!
發(fā)布時間:2021-11-26 13:43:19 | 閱讀:次| 關(guān)鍵詞:
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01呼吸系統(tǒng)腫瘤
1EGFR-TKI(酪氨酸激酶控制劑)
一代EGFR-TKI
吉非替尼(片劑250mg 1次/日)
1.用藥前需檢測到的EGFR敏感突變(組織、血液均可,組織優(yōu)先);
2.治療期間因藥物毒性不可耐受時,可在同一代藥物之間替換,如疾病進展則不能在同一代藥物之間替換;
3.影像學顯示緩慢進展但臨床癥狀未發(fā)生惡化的患者,可以繼續(xù)使用原藥物;發(fā)生局部進展的患者,可以繼續(xù)使用原藥物加局部治療;對于快速進展的患者,建議改換為其他治療方案;
4.用藥期間需注意常見的皮膚反應和腹瀉;應特別注意間質(zhì)性肺炎、肝臟毒性和眼部癥狀的發(fā)生;
5.避免與CYP3A4強誘導劑或強控制劑聯(lián)合使用。
注:CYP3A4/5誘導劑(利福平、利福布丁、利福噴丁、地塞米松、苯妥英、卡馬西平或苯巴比妥等);CYP3A4/5強控制劑(酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、伏立康唑、泰利霉素、沙奎那韋、利托拉韋等)。
厄洛替尼(片劑150mg 1次/日)
1.用藥前需檢測到的EGFR敏感突變(組織、血液均可,組織優(yōu)先);
2.有腦轉(zhuǎn)移的EGFR基因突變的非小細胞肺癌(NSCLC)患者可考慮使用;
3.用藥期間需注意常見的皮膚反應和腹瀉;應特別注意間質(zhì)性肺炎、肝臟毒性和眼部癥狀的發(fā)生;
4.避免與CYP3A4強誘導劑或強控制劑聯(lián)合使用;
5.吸煙會導致厄洛替尼的暴露量降低,建議患者戒煙。
??颂婺幔ㄆ瑒?25mg 3次/日)
1.用藥前需檢測到的EGFR敏感突變(組織、血液均可,組織優(yōu)先);
2.有腦轉(zhuǎn)移的EGFR基因突變的NSCLC患者可優(yōu)先考慮使用;
3.不用于EGFR基因突變陰性的患者;
4.不良反應主要為常見的皮疹和腹瀉,應特別關(guān)注間質(zhì)性肺炎的發(fā)生;
5.??颂婺嶂饕ㄟ^CYP450系統(tǒng)的CYP2C19和CYP3A4代謝,對CYP2C9和CYP3A4有明顯的控制作用。
二代EGFR-TKI
阿法替尼(片劑30mg/40mg 1次/日)
1.用藥前需檢測到EGFR敏感突變(組織、血液均可,組織優(yōu)先);
2.雖然藥品說明書顯示不需進行基因檢測可用于二線治療含鉑化療期間或化療后進展的晚期肺鱗狀細胞癌患者,但仍然不用于EGFR基因突變陰性的患者;
3.對于見EGFR基因突變患者,優(yōu)先使用阿法替尼;
4.不應與食物同服,應當在進食后至少3小時或進食前至少1小時服用;
5.用藥期間需注意腹瀉、皮膚相關(guān)不良反應、間質(zhì)性肺炎等不良事件;
6.如需要使用P-糖蛋白(P-gp)控制劑,應采用交錯劑量給藥,盡可能延長與阿法替尼給藥的間隔時間。P-gp控制劑應在阿法替尼給藥后間隔6小時(P-gp控制劑每天兩次給藥)或12小時(P-gp控制劑1次/日)給藥。注:p-gp強控制劑(包括但不限于利托那韋、環(huán)孢霉素A、酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、維拉帕米、奎尼丁、他克莫司、奈非那韋、沙奎那韋和胺碘酮)可能會增加阿法替尼的暴露量,應慎用。
7.本品含有乳糖,患有少見遺傳性半乳糖不耐癥、乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不應服用此藥品。
達可替尼(15mg/45mg國內(nèi)只有15mg 1次/日)
1.用藥前需檢測到的EGFR敏感突變(EGFR19外顯子或L858R突變);
2.劑量為45mg口服,每日一次,可與食物同服,也可不與食物同服。對于體弱的患者起始劑量可從30mg口服、每日一次開始;
3.常見不良反應為腹瀉(87%)、皮疹(69%)、甲溝炎(64%)、口腔黏膜炎(45%)、皮膚干燥(30%)等,應特別關(guān)注間質(zhì)性肺炎的發(fā)生;
4.根據(jù)患者的耐受性,以每次減量15mg的方式逐步降低本品的劑量:①一次減量至30mg;每日一次;②二次減量至15mg,每日一次。如果患者不耐受15mg,每日一次的給藥劑量,應該長期停用;
5.在呼吸系統(tǒng)癥狀惡化且可能預示間質(zhì)性肺炎(例如呼吸困難、咳嗽和發(fā)熱)的患者中暫時停用本品并立即進行間質(zhì)性肺炎的診斷。如果確診為任何級別的間質(zhì)性肺炎,則長期停用本品;
6.不建議對輕度或中度腎功能或肝功能損傷的患者調(diào)整劑量;
7.服用本品時,避免同時使用質(zhì)子泵控制劑??墒褂镁植孔饔玫目顾釀┗騂2受體拮抗劑代替質(zhì)子泵控制劑(奧美拉唑等);需臨時服用H2受體拮抗劑(西咪替丁等)的情況下,至少提前6小時或滯后10小時后給予本品;
8.服用本品時,避免同時使用CYP2D6底物。
三代EGFR-TKI
奧希替尼(40mg/80mg片劑口服)
1.用藥前需檢測到的EGFR敏感突變(組織、血液均可,組織優(yōu)先),既往使用EGFR-TKI治療耐藥的患者,需有T790m突變;
2.EGFR突變陽性的腦轉(zhuǎn)移或腦膜轉(zhuǎn)移患者優(yōu)先使用奧希替尼;
3.用藥期間需注意常見的皮膚反應和腹瀉,應特別注意間質(zhì)性肺炎的發(fā)生;
4.避免與CYP3A4強誘導劑聯(lián)合使用。
2ALK-TKI
一代ALK-TKI
克唑替尼(膠囊200mg/250mg,劑量:250mg 2次/日)
1.需檢測到ROS1陽性或者ALK陽性;
2.用藥期間需注意常見的肝功能異常和視覺異常,在治療開始的較初兩個月應每周檢測一次,之后每月檢測一次患者的肝功能,肝損害患者應謹慎使用克唑替尼進行治療;
3.如果出現(xiàn)CTCAE(4.0版)3級或4級的不良事件,需按以下方法減少劑量:①一開始減少劑量:口服,200mg,每日兩次。②二次減少劑量:口服,250mg,每日一次;如果每日一次口服250mg克唑替尼膠囊仍無法耐受,則長期停服;
4.用于cMET14外顯子跳躍突變的晚期NSCLC患者;
5.膠囊應整粒吞服,與食物或不與食物同服均可;若漏服1次藥物,則需要補服,除非距離下次服藥時間短于6小時。如果在服藥后嘔吐,則在正常時間服用下一次藥物。
二代ALK-TKI
阿來替尼(膠囊150mg,劑量:600mg 2次/日)
1.需檢測到ALK陽性;
2.用藥直到疾病進展或出現(xiàn)無法耐受的毒性;
3.劑量為600mg,每日兩次,隨餐口服;
4.根據(jù)患者耐受性,以每次減量150mg的方式逐步;
5.根據(jù)患者耐受情況,降低本品的劑量:①一次減量:450mg,每日兩次;②二次減量:300mg,每日兩次;③如果患者不能耐受300mg,每日兩次的給藥劑量,應該長期停用;
6.用藥前應監(jiān)測肝功能,包括ALT(丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶)、AST(天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶)和總膽紅素,在較初治療的3個月內(nèi)每兩周監(jiān)測一次,之后定期進行監(jiān)測;
7.建議報告任何原因不明的肌痛、觸痛或虛弱,評估肌酸磷酸激酶(CPK)水平,在一個月治療期間每兩周評估一次;
8.確診患有間質(zhì)性肺病/非感染性肺炎的患者應立即中斷本品治療。如果沒有發(fā)現(xiàn)其他間質(zhì)性肺病/非感染性肺炎的潛在病因,則應長期停藥;
9.服用阿來替尼時及治療停止后至少7天內(nèi),建議患者避免長時間陽光暴曬;
10.監(jiān)測心率和血壓。
塞瑞替尼(膠囊150mg,劑量450mg 1次/日)
1.需檢測到ALK陽性;
2.劑量為每日一次,每次450mg,每天在同一時間口服給藥,藥物應與食物同時服用;
3.需要下調(diào)劑量時,應以150mg的下調(diào)幅度逐漸減少本品的日劑量,對于無法耐受每日隨餐服用150mg劑量的患者,應停用;
4.本品治療期間應避免聯(lián)合使用強效CYP3A控制劑。如果需同時使用強效CYP3A控制劑,則應將塞瑞替尼的劑量減少約三分之一,取整至較接近的150mg整數(shù)倍劑量;
5.如果本品與P-gp控制劑聯(lián)合使用,可能導致本品濃度升高,注意監(jiān)測不良反應;
6.美國、日本、歐盟該藥可一線用于ALK陽性的晚期NSCLC,中國尚未獲批。
安羅替尼(膠囊8mg/10mg/12mg 1粒/日,服2周停1周)
1.無需進行基因檢測;
2.適用于NSCLC和小細胞肺癌。
3.中央型肺鱗狀細胞癌或具有大咯血風險的患者、重度肝腎功能不全的患者禁用;
4.具有出血風險、凝血功能異常的患者、具有血栓/卒中病史的患者以及服用抗凝藥物及相關(guān)疾病的患者應慎用;
5.給藥方式為1粒/天,早餐前口服,連續(xù)用藥2周停藥1周,用藥期間如出現(xiàn)漏服,確認距下次用藥時間<12小時,不再補服;
6.避免與CYP1A2和CYP3A4的控制劑及誘導劑合用;
7.避免與柑橘、楊桃、葡萄柚和葡萄柚汁合用,會影響細胞色素P450活性;
8.密切關(guān)注高血壓的發(fā)生,常規(guī)降壓藥物可合適控制患者血壓。
依維莫司(片劑2.5mg/5mg/10mg,劑量:10mg 1次/日)
1.適用于無法手術(shù)切除的、局部晚期或轉(zhuǎn)移性的、分化良好的、進展期非功能性胃腸道或肺源神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤成人患者;
2.劑量為10mg、每日一次口服給藥,在每天同一時間服用;
3.藥物整片吞服,不應咀嚼或壓碎;
4.對于無法吞咽片劑的患者,用藥前將本品片劑放入一杯水中(約30ml)輕輕攪拌至完全溶解(大約需要7分鐘)后立即服用。用相同容量的水清洗水杯并將清洗液全部服用,以確保服用了完整劑量;
5.在腎功能損傷患者中不調(diào)整依維莫司劑量;
6.服藥前應完全治已經(jīng)存在的侵入性真菌感染;
7.副作用主要為口腔炎(口腔潰瘍和口腔黏膜炎)、皮疹、疲勞、腹瀉、感染、惡心、食欲下降、貧血、味覺障礙、周圍水腫、高血糖和頭痛;
8.避免聯(lián)用CYP3A4強效控制劑和CYP3A4強效誘導劑以及P-gp控制劑;
9.在本品治療期間應避免接種活疫苗,例如流感、麻疹、腮腺炎、風疹、口服脊髓灰質(zhì)炎、卡介苗、黃熱病、水痘和TY21a傷寒疫苗等,避免與接種過活疫苗的人密切接觸;
10.同時使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶控制劑的者,發(fā)生血管性水腫的風險升高;
11.大于65歲者,需監(jiān)測不良反應的發(fā)生,并且及時調(diào)整用藥劑量。
02消化系統(tǒng)腫瘤
索拉非尼(片劑0.2g,劑量:2粒/日)
1.劑量為每次0.4g、每日兩次,空腹或伴低脂、中脂飲食服用;
2.如需減少劑量,索拉非尼的劑量減為每日一次,每次0.4g,口服;
3.較常見的不良反應有腹瀉、乏力、脫發(fā)、感染、手足皮膚反應、皮疹;
4.慎與伊立替康或多西他賽聯(lián)用。
瑞戈非尼(片劑40mg)
1.適用于:①既往接受過索拉非尼治療的肝細胞癌患者;②既往接受過伊馬替尼及舒尼替尼治療的局部晚期的、無法手術(shù)切除的或轉(zhuǎn)移性胃腸間質(zhì)瘤患者;③既往接受過氟尿嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康為基礎的化療,以及既往接受過或不適合接受抗VEGF治療、抗EGFR治療(RAS野生型)的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者;
2.用藥前無需進行基因檢測;
3.藥品說明書劑量為160mg口服,每日一次,建議與食物同服,用藥3周停藥1周?;趥€人的順利及耐受性考慮也可以采用80~120mg起始劑量逐漸遞增;
4.人群較常見不良反應為手足皮膚反應、肝功能異常,高血壓,疼痛、乏力、腹瀉、食欲下降及進食減少等不良反應。較嚴重的不良反應為重度肝功能損傷、出血、胃腸道穿孔及感染;有血栓、栓塞病史者應謹慎使用;
5.避免聯(lián)用CYP3A4強效控制劑和CYP3A4強效誘導劑。
侖伐替尼(膠囊4mg)
1.在肝癌的服藥劑量:對于體重<60kg的患者,日劑量為8mg,每日一次;對于體重>60kg的患者,日劑量12mg,每日一次;
2.在每天固定時間服用,空腹或與食物同服均可;如果遺漏一次用藥且無法在12小時內(nèi)服用,無需補服,應按常規(guī)用藥時間進行下一次服藥;
3.較常見的不良反應有高血壓、疲乏、腹瀉、食欲下降、體重降低、關(guān)節(jié)痛/肌痛、腹痛、掌跖紅腫綜合征、蛋白尿、出血事件、發(fā)音困難、甲狀腺功能減退癥、惡心,嚴重的不良反應包括肝衰竭、腦出血、呼吸衰竭。
阿帕替尼(片劑0.25g/0.375g/0.425g)
1.適用于至少接受過2種系統(tǒng)化療后進展或復發(fā)的晚期胃腺癌或胃食管結(jié)合部腺癌患者;
2.藥品說明書劑量為850mg,每日一次;為了確保順利性,可以適當降低起始劑量,先從250mg開始服藥,服用1-2周后再酌情增加劑量;
3.用藥期間需特別關(guān)注血壓升高、蛋白尿、手足皮膚反應、出血、心臟毒性、肝臟毒性等不良反應;
4.當出現(xiàn)3-4級不良反應時,建議暫停用藥,對癥處理;
5.慎與延長QT間期的藥物同時使用。
伊馬替尼(片劑0.1g)
1.適用于不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的胃腸間質(zhì)瘤成人患者和用于Kit(CD117)陽性胃腸間質(zhì)瘤手術(shù)切除后具有明顯復發(fā)風險的成人患者的輔助治療;
2.治療后若未能獲得滿意療效,如果沒有嚴重藥物不良反應,劑量可增加到每天0.6-0.8g;
3.常見的不良反應:體液潴留、惡心、腹瀉、皮疹、中性粒細胞減少、血小板減少、貧血、疼痛性肌痙攣以及肝功能損傷;密切關(guān)注肝功能。
舒尼替尼(膠囊12.5mg/25mg/37.5mg/50mg)
1.適用于伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質(zhì)瘤患者和不可切除的、轉(zhuǎn)移性高分化進展期胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌瘤成年患者;
2.每日較高劑量50mg,服藥4周、停藥2周,與進食無相關(guān)性;
3.若需與CYP3A4控制劑聯(lián)合使用,劑量可減至37.5mg;
4.若需與CYP3A4誘導劑聯(lián)合使用,較大劑量不超過87.5mg;
5.常見的不良反應:白細胞減少、腹瀉、乏力、手足綜合征;潛在嚴重的不良反應為肝毒性、左心室功能障礙、QT間期延長、出血、高血壓、甲狀腺功能不全。本品具有肝毒性,可能導致肝臟衰竭或死亡,密切監(jiān)測肝功能;
6.出現(xiàn)充血性心力衰竭的臨床表現(xiàn),建議停藥。無充血性心力衰竭臨床證據(jù)但射血分數(shù)<50%以及射血分數(shù)低于基線20%的患者也應停藥和/或減量;
7.QT間期延長病史的者和服用抗心律失常藥物的患者或有相應基礎心臟疾病、心動過緩和電解質(zhì)紊亂的者慎用;
8.若發(fā)生嚴重高血壓,應暫停使用,直高血壓得到控制。
依維莫司(片劑2.5mg/5mg/10mg)
1.適用于不可切除的、局部晩期或轉(zhuǎn)移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)進展期胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌瘤成人患者和無法手術(shù)切除的、局部晩期或轉(zhuǎn)移性的、分化良好的、進展期非功能姓胃腸道或肺源神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤(NET)成人患者;
2.余注意事項同前。
呋喹替尼(硬膠囊劑1mg、5mg)
1.用藥前無需進行基因檢測;
2.劑量為每次5mg,每日1次;連續(xù)服藥3周,隨后停藥1周(每4周為一個治療周期);
3.與食物同服或空腹口服,需整粒吞服;
4.建議每日同一時段服藥,如果服藥后患者嘔吐,無需補服;漏服劑量,不應在次日加服,應按常規(guī)服用下一次處方劑量;
5.中國人群常見的不良反應(發(fā)生率≥20%)為高血壓、蛋白尿、手足皮膚反應、發(fā)聲困難、出血、轉(zhuǎn)氨酶升高、甲狀腺功能檢查異常、腹痛/腹部不適、口腔黏膜炎、疲乏/乏力、腹瀉、感染、血膽紅素升高以及食欲下降;
6.嚴重活動性出血、活動性消化性潰瘍、未愈合的胃腸穿孔、消化道瘺患者禁用。重度肝腎功能不全患者禁用。妊娠、哺乳期婦女禁用。
03泌尿系統(tǒng)腫瘤
依維莫司(片劑2.5mg/5mg/10mg)
1.適用于既往接受舒尼替尼或索拉非尼治療失敗的晚期腎細胞癌(RCC),目前的研究主要基于透明細胞腎癌;
2.余注意事項同前。
索拉非尼(片劑0.2g)
1.適用于轉(zhuǎn)移性腎癌;
2.余同前肝癌注意事項。
舒尼替尼(膠囊12.5mg/25mg/37.5mg/50mg)
1.適應于轉(zhuǎn)移性腎癌;
2.余同前肝癌注意事項。
阿昔替尼(片劑1mg/5mg)
1.適用于既往接受過一種酪氨酸激酶控制劑或細胞因子治療失敗的進展期RCC的成人患者或聯(lián)合帕博利珠單抗適用于晚期腎透明細胞癌的一線治療;
2.的起始口服劑量為5mg,每日兩次,可與食物同服或空腹給藥,每日兩次給藥的時間間隔約為12小時;
3.如果患者嘔吐或漏服一次劑量,不應另外服用一次劑量,應按常規(guī)服用下一次劑量;
4.劑量調(diào)整:①能耐受阿昔替尼至少兩周連續(xù)治療、未出現(xiàn)2級以上不良反應、血壓正常、未接受降壓藥物治療。當從5mg、每日兩次開始增加劑量時,可將阿昔替尼劑量增加至7mg、每日兩次,然后采用相同標準,進一步將劑量增加至10mg、每日兩次;②在治療過程中,可能需要暫?;蜷L期終止給藥,或降低阿昔替尼劑量。如果需要從5mg、每日兩次開始減量,則劑量為3mg、每日兩次。如果需要再次減量,則劑量為2mg、每日兩次;
5.聯(lián)合帕博利珠單抗治療晚期腎透明細胞癌時,劑量為5mg、每日兩次;
6.避免與強效CYP3A4/5控制劑或強效CYP3A4/5誘導劑合用。
培唑帕尼(片劑200mg)
1.適用于晚期RCC患者的一線治療和曾接受細胞因子治療的晚期RCC患者的治療;
2.劑量為800mg、每日一次,空腹服藥;
3.如果漏服劑量,且距下次劑量的服用時間不足12小時,則不應補服;
4.劑量調(diào)整:按200mg的幅度逐步遞增或遞減,以控制不良反應,較大劑量不應超過800mg;
5.用藥期間發(fā)生輕度或中度肝功能損傷患者應慎用培唑帕尼,并且應密切監(jiān)測;
6.用藥期間需注意常見的肝功能損傷和高血壓;
7.避免同時使用CYP3A4、P-gp或乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的強控制劑治療。
04乳腺癌用藥
拉帕替尼(片劑0.25g,1.25g/日,頓服)
1.卡培他濱聯(lián)用,適用于HER2過表達且既往接受過包括蒽環(huán)類、紫杉類和曲妥珠單抗治療的晚期或者轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者的治療;
2.無論是原發(fā)灶還是轉(zhuǎn)移灶,HER2免疫組化3+或FISH陽性;
3.僅適用于復發(fā)轉(zhuǎn)移患者,原則上不一線使用;
4.本品單獨使用時每次1.25g,每日一次,1-21天連續(xù)服用。與卡培他濱聯(lián)用時,拉帕替尼的劑量同上,每日一次,每21天1個周期,建議將每日劑量一次性服用,不分次服用;
5.應在餐前至少1小時,或餐后至少1小時服用;
6.服藥期間禁食葡萄柚、葡萄柚果汁等,慎與質(zhì)子泵控制劑(奧美拉唑等)合用;
7.若漏服了某一天的劑量,二天的劑量不要加倍,在下一次服藥時間按計劃繼續(xù)服用即可;
8.主要不良反應為腹瀉和皮疹,腹瀉可對癥止瀉,用藥期間避免直接日曬,外出注意防曬,也要注意心臟毒性。
吡咯替尼(片劑80mg/160mg,劑量:400mg/日)
1.聯(lián)合卡培他濱,適用于治療HER2陽性、既往未接受或接受過曲妥珠單抗的復發(fā)或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。使用吡咯替尼前患者應接受過蒽環(huán)類或紫杉類化療;
2.僅可用于HER2陽性(HER2免疫組化3+或FISH陽性)的乳腺癌患者;
3.適用于HER2陽性復發(fā)或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者;
4.劑量為400mg,每日1次,餐后30分鐘內(nèi)口服,每天同一時間服藥。連續(xù)服用,每21天為一個周期;
5.如果漏服某一天的吡咯替尼,不需要補服,下一次按計劃服藥即可;
6.中、重度肝功能不全的患者不使用;
7.較常見不良反應為腹瀉,治療期間頻繁發(fā)生腹瀉者,警惕發(fā)生嚴重腹瀉。
哌柏西利(膠囊75mg/100mg/125mg)
1.適用于激素受體(HR)陽性、HER2陰性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌;
2.用藥前需證實HR陽性、HER2陰性方可使用;
3.起始劑量是125mg/d,服用3周,停1周,每4周為一個用藥周期;
4.與食物同服,不得與葡萄柚或葡萄柚汁同服,較好隨餐服藥;
5.常見副作用為骨髓控制;
6.避免伴隨使用CYP3A強效控制劑,若需使用,將哌柏西利劑量減少至75mg,每天一次。
05皮膚及軟組織腫瘤
伊馬替尼(片劑100mg/400mg;膠囊100mg)
1.適用于對不能切除和/或轉(zhuǎn)移性KIT突變的惡性黑色素瘤者;
2.用藥前需確認C-KIT突變陽性。免疫組化CD117陽性不能替代KIT突變基因檢測;不能用于KIT野生型黑色素瘤患者;
3.劑量為400mg;對于病情進展者可遵醫(yī)囑加量(600mg/800mg);
4.不能吞咽藥片者,可以將藥片溶于不含氣體的水中(100mg片約用50ml,400mg約用200ml)。應攪拌混懸液,一旦藥片崩解完全應立即服用;
5.避免與CYP3A4誘導劑或控制劑合用;
6.常見的反應包括水腫、乏力、食欲減退、皮疹、粒細胞下降等,服藥期間應定期檢測血常規(guī)、肝腎功能。
維莫非尼(片劑240mg)
1.適用于BRAFV600突變陽性的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤;
2.用藥前需確定腫瘤為BRAFV600突變陽性,不能用于BRAF野生型黑色素瘤患者;
3.不建議與Ipilimumab(伊匹單抗)聯(lián)合用藥;
4.妊娠期婦女禁用,除非對于母親的可能受益超過對胎兒的可能風險;
5.對于基線時QTc>500ms不建議開始服用維莫非尼,對于存在無法糾正的電解質(zhì)異常、長QT綜合征或正在服用已知能延長QT間期的藥物的患者不建議使用;
6.常見的副作用:皮膚反應如皮疹,光敏反應;
7.不建議與CYP1A2和CYP3A4代謝類藥物聯(lián)用。
依維莫司(片劑2.5mg/5mg/10mg)
1.適應于需要治療干預但不適于手術(shù)切除的結(jié)節(jié)性硬化癥(TSC)相關(guān)的室管膜下巨細胞星形細胞瘤(SEGA)成人和兒童患者;用于治療不需立即手術(shù)治療的結(jié)節(jié)性硬化癥相關(guān)的腎血管平滑肌脂肪瘤(TSC-RAML)成人患者;
2.肝功能異常情況下的劑量調(diào)整,輕度肝功能損傷:劑量為每天7.5mg,如不能耐受可減量至5mg。中度肝功能損傷:劑量為每天5mg,如不能耐受可減量至2.5mg。重度度肝功能損傷:預期的獲益高于風險,可以采用每天2.5mg;
3.余注意事項同前。
06頭頸部腫瘤
索拉非尼(片劑200mg)
1.治療局部復發(fā)或轉(zhuǎn)移的進展性的放射性碘難治性分化型甲狀腺癌;
2.余注意事項同前。
07生殖系統(tǒng)腫瘤
奧拉帕利(片劑100mg/150mg,劑量:300mg 2次/日)
1.適用于鉑敏感的復發(fā)性上皮性卵巢癌、輸卵管癌或原發(fā)性腹膜癌成人患者在含鉑化療達到完全緩解或部分緩解后的維持治療;
2.劑量為每次300mg,每日2次,即每日總劑量為600mg;
3.應在含鉑化療結(jié)束后的8周內(nèi)開始應用,持續(xù)治療直至疾病進展或發(fā)生不可接受的毒性反應;
4.在進餐或空腹時整片吞服藥物,不應咀嚼、壓碎、溶解或掰斷;
5.若漏服一劑藥物,無需補服,仍按計劃時間正常服用下一劑量;
6.在治療較初的12個月內(nèi),建議在基線進行全血細胞檢測,隨后每月監(jiān)測1次;
7.常見的不良反應為貧血、血小板減少、中性粒細胞下降、惡心、嘔吐、腹瀉、上呼吸道感染、疲乏、食欲下降、關(guān)節(jié)痛、肌痛、味覺障礙和頭痛等,較常見不良反應依次為惡心、疲乏和貧血;
8.劑量調(diào)整:若需要減量,劑量減至每次250mg(150mg+100mg),每日兩次,即每日總劑量為500mg。如果需要進一步減量,則劑量減至每次200mg(2片100mg),每日兩次,即每日總劑量為400mg;
9.不本品與強效或中效CYP3A控制劑合并使用,如需使用,則藥物需減量使用。
來源:邱立新醫(yī)生
作者:徐朋朋邱立新
責編:Sweet

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- 更新時間:2021-11-26 13:43:25